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Sitagliptin Base, Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP, USP EP
Descrizione:
Sitagliptin fosfato monoidrato Nome chimico: (3R) -3-ammino-1- [3- (trifluorometil) -6,8-diidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazin-7- il] -4- (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-one
I dettagli del prodotto
Sitagliptin Base, Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP, USP EP
Nome del prodotto: | Sitagliptin Base | Sitagliptin fosfato monoidrato |
Sinonimi: | sitagliptin | Sitagliptin fosfato |
caratteristiche: | Polvere bianca o quasi bianca | Polvere cristallina bianca o quasi bianca |
Numero CAS: | 486460-32-6 | 654671-77-9 |
Purezza: | 99% min | 99% min |
Formula: | C 16 H 15 F 6 N 5 O | C16H15F6N5O.H3PO4.H2O; C16H20F6N5O6P |
Struttura: | ||
Pacchetto: | Tamburo 25 kg / fibra | Tamburo 25 kg / fibra |
parole chiave:
Sitagliptin Base, Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP, USP EP
Descrizione:
Sitagliptin fosfato monoidrato Nome chimico: (3R) -3-ammino-1- [3- (trifluorometil) -6,8-diidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazin-7- il] -4- (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-one
Specifiche di Sitagliptin Phosphate Monohydrate:
Punto di ebollizione: 529,9 ° C a 760 mmHg
Punto di infiammabilità: 274,3 ° C
Sitagliptin Phosphate Monohydrate è un inibitore della dipeptidil-peptidasi iv derivato dalla pirazina e un agente ipoglicemico che aumenta i livelli degli ormoni incretinici come il peptide-1 glucagone-1 (glp-1) e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (gip). Sitagliptin Phosphate Monohydrate è usato nel trattamento del diabete di tipo 2.
Sitagliptin Phosphate Monohydrate è la forma di sale fosfato di sitagliptin, un inibitore competitivo derivato dalla beta-amminoacido della dipeptidil peptidasi 4 (DDP-4) competitivo con attività ipoglicemica. Sitagliptin potrebbe portare ad un aumentato rischio nello sviluppo di pancreatite.
Il sitagliptin fosfato, un agente attivo per via orale, inibisce potentemente il CD26 (DPP-4) con un IC50 di 19 nM. Sitagliptin svolge un'azione diretta e innovativa al fine di stimolare la secrezione di GLP-1 da parte della cellula intestinale L attraverso un pathway DPP-4, proteina chinasi A- e MEK-ERK1 / 2-dipendente in vitro. Il sitagliptin fosfato riduce l'effetto dell'autoimmunità sulla sopravvivenza del trapianto.
1.Sitagliptin fosfato monoidrato (CAS NO.654671-77-9) lavora per inibire competitivamente l'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). Questo enzima rompe le incretine GLP-1 e GIP, ormoni gastrointestinali che vengono rilasciati in risposta a un pasto.
2.Sitagliptin fosfato monoidrato ha anche un effetto sull'appetito. Riducendo la motilità gastrica induce una sensazione di sazietà. Questa riduzione dell'appetito può aiutare i pazienti a perdere peso, un effetto utile nei pazienti con diabete.
Routine di produzione di base di Sitagliptin:
Specifica:
Sitagliptin Base Sinonimi:
1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazina, 7 - [(3R) -3-ammino-1-oxo-4- (2,4,5-trifluorofenil) butil] -5,6,7 , 8-tetraidro-3- (trifluorometil) - (9CI); (2R) -4-osso-4- [3- (trifluorometil) -5,6-diidro- [1,2,4] triazolo [4,3 -a] pirazin-7 (8H) -il] -1- (2,4,5-trifluorofenil) butan-2-ammina; (3R) -3-ammino-1- (3- (trifluorometil) -5,6 , 7,8-tetraidro-1,2,4-triazolo (4,3-a) pirazin-7-il) -4- (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-one, 1-butanone, 3 ammino-1- [5,6-diidro-3- (trifluorometil) -1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazin-7 (8H) -il] -4- (2,4,5 -trifluorophenyl) -, (3R) -;
Peso molecolare: 407,32
Densità: 1,61 g / cm3
Punto di ebollizione: 529,9 ° C a 760 mmHg
Punto di infiammabilità: 274,3 ° C
Sitagliptin base è un nuovo ipoglicemizzante orale (farmaco antidiabetico) della nuova classe di farmaci inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Questo farmaco che inibisce l'enzima deve essere usato da solo o in combinazione con metformina o un tiazolidinedione per il controllo del diabete mellito di tipo 2. Il farmaco agisce per inibire competitivamente una proteina / enzima, dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), che risulta in una maggiore quantità di incretine attive (GLP-1 e GIP), ridotta quantità di rilascio di glucagone (diminuisce il rilascio) e aumento rilascio di insulina.
La base di sitagliptina precedentemente identificata come MK-0431 e commercializzata come il sale di fosfato è un antiiperglicemico orale (farmaco antidiabetico) della classe degli inibitori dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Questo farmaco che inibisce l'enzima è usato da solo o in combinazione con altri agenti antiiperglicemici orali (come metformina o un tiazolidinedione) per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.
Effetti collaterali della base di Sitagliptin:
La base degli effetti collaterali è comune con sitagliptin (se usato da solo o con metformina o pioglitazone) come nel caso del placebo, ad eccezione della rara nausea e dei comuni sintomi simili al raffreddore, inclusa la fotosensibilità. Nessuna differenza significativa esiste nel caso di ipoglicemia tra placebo e sitagliptin. In quelli che assumono sulfoniluree, aumenta il rischio di ipoglicemia.
Meccanismo di azione:
La sitagliptina di base agisce inibendo in modo competitivo l'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). Questo enzima rompe le incretine GLP-1 e GIP, gli ormoni gastrointestinali rilasciati in risposta a un pasto. Impedendo l'inattivazione di GLP-1 e GIP, sono in grado di aumentare la secrezione di insulina e sopprimere il rilascio di glucagone da parte delle cellule alfa del pancreas. Questo porta i livelli di glucosio nel sangue verso la normalità. Quando il livello di glucosio nel sangue si avvicina alla normalità, la quantità di insulina rilasciata e il glucagone soppresso diminuiscono, tendendo così a prevenire un "overshoot" e il conseguente basso livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia) che si osserva con altri agenti ipoglicemizzanti orali.
Si è dimostrato che la base di sitagliptina ha la capacità di abbassare il livello di HbA1c di circa 0,7 punti percentuali rispetto al placebo. È leggermente meno efficace della metformina quando usato come monoterapia. Non provoca aumento di peso e ha meno ipoglicemia rispetto alle sulfoniluree. Sitagliptin è raccomandato come farmaco di seconda linea (in associazione con altri farmaci) dopo la combinazione di dieta / esercizio fisico e metformina fallisce.
Il gruppo Fengchen è un fornitore leader di polvere di monoidrato di fosfato sitagliptin originario della Cina. Siamo specializzati in quantità all'ingrosso e all'ingrosso, assicurando che tutti i nostri clienti abbiano il giusto fornitore di polvere di base Sitagliptin quando ne hanno bisogno. Quando stai per acquistare o acquistare Sitagliptin Phosphate Monohydrate Powder, rivolgiti al gruppo Fengchen.
Certificato di analisi della base di Sitagliptin:
Nome del prodotto | Sitagliptin Base | ||
Elemento di prova | Standard | Risultato | |
Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | conforme | |
Identificazione 1 | Cromatografo liquido ad alte prestazioni HPLC. | Quasi la stessa | |
Identificazione 2 | Assorbimento agli infrarossi: conforme | Quasi la stessa | |
acqua | ≤ 3,0% | 1,2% | |
Impurità chirale | Non più dello 0,5% | 0,02% | |
Impurità correlata | Impurità totale ≤ 0,5% | 0,2% | |
Impurità singola ≤ 0,1% | 0,07% | ||
Assay (HPLC) | 98,0% ~ 102,0% | 99,82% | |
Impurità totale | ≤ 1,5% | 0,69% |
Nome del prodotto | Sitagliptin fosfato monoidrato | ||
Elemento di prova | Standard | Risultato | |
Aspetto | Polvere bianca o quasi bianca | Polvere bianca | |
solubilità | Facile da sciogliere in acqua | conforme | |
Identificazione 1 | Cromatografo liquido ad alte prestazioni HPLC. | Quasi la stessa | |
Identificazione 2 | Assorbimento agli infrarossi: conforme | Quasi la stessa | |
acqua | 3,0% -5,0% | 3,5% | |
Solfato | ≤ 0,02% | <> | |
Cloruro | ≤ 0,05% | <> | |
Fosfato | 18,0% -20,0% | 18,2% | |
Metalli pesanti | ≤ 20 ppm | <10>10> | |
Residuo all'ignizione | ≤ 0,1% | 0,015% | |
Impurità chirale | Non più dell'1,0% | 0,01% | |
Rotazione specifica | -18,0 ° ~ -23,0 ° | -21.1 ° | |
Solventi residui | Isopropanolo ≤ 5000 ppm | 50ppm | |
Metanolo ≤ 3000 ppm | 60ppm | ||
Tolunene ≤ 890 ppm | 51ppm | ||
DMF ≤ 880ppm | 32 ppm | ||
Acetonitrile ≤ 410 ppm | 0ppm | ||
Impurità correlata | Qualsiasi singola impurità ≤ 0,5% | 0,08% | |
Impurità totale ≤ 1,0% | 0,17% | ||
Assay (HPLC) | 98,0% ~ 102,0% | 99.88% | |
Impurità totale | ≤ 1,5% | 0,69% |
Altri nomi:
(2R) -4-osso-4- [3- (trifluorometil) -5,6-diidro [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazin-7 (8H) -il] -1- ( 2,4,5-trifluorofenil) butan-2-ammina
MK-0431
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Sitagliptin fosfato
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