Sitagliptin Base, Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP, USP EP

Sitagliptin Base, Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP, USP EP

parole chiave:

Sitagliptin Base, Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP, USP EP

Descrizione:

Sitagliptin fosfato monoidrato Nome chimico: (3R) -3-ammino-1- [3- (trifluorometil) -6,8-diidro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazin-7- il] -4- (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-one

Specifiche di Sitagliptin Phosphate Monohydrate:

Punto di ebollizione: 529,9 ° C a 760 mmHg

Punto di infiammabilità: 274,3 ° C

Sitagliptin Phosphate Monohydrate è un inibitore della dipeptidil-peptidasi iv derivato dalla pirazina e un agente ipoglicemico che aumenta i livelli degli ormoni incretinici come il peptide-1 glucagone-1 (glp-1) e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (gip). Sitagliptin Phosphate Monohydrate è usato nel trattamento del diabete di tipo 2.

Sitagliptin Phosphate Monohydrate è la forma di sale fosfato di sitagliptin, un inibitore competitivo derivato dalla beta-amminoacido della dipeptidil peptidasi 4 (DDP-4) competitivo con attività ipoglicemica. Sitagliptin potrebbe portare ad un aumentato rischio nello sviluppo di pancreatite.

Il sitagliptin fosfato, un agente attivo per via orale, inibisce potentemente il CD26 (DPP-4) con un IC50 di 19 nM. Sitagliptin svolge un'azione diretta e innovativa al fine di stimolare la secrezione di GLP-1 da parte della cellula intestinale L attraverso un pathway DPP-4, proteina chinasi A- e MEK-ERK1 / 2-dipendente in vitro. Il sitagliptin fosfato riduce l'effetto dell'autoimmunità sulla sopravvivenza del trapianto.

1.Sitagliptin fosfato monoidrato (CAS NO.654671-77-9) lavora per inibire competitivamente l'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). Questo enzima rompe le incretine GLP-1 e GIP, ormoni gastrointestinali che vengono rilasciati in risposta a un pasto.

2.Sitagliptin fosfato monoidrato ha anche un effetto sull'appetito. Riducendo la motilità gastrica induce una sensazione di sazietà. Questa riduzione dell'appetito può aiutare i pazienti a perdere peso, un effetto utile nei pazienti con diabete.

Routine di produzione di base di Sitagliptin:

Specifica:

Sitagliptin Base Sinonimi:

1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazina, 7 - [(3R) -3-ammino-1-oxo-4- (2,4,5-trifluorofenil) butil] -5,6,7 , 8-tetraidro-3- (trifluorometil) - (9CI); (2R) -4-osso-4- [3- (trifluorometil) -5,6-diidro- [1,2,4] triazolo [4,3 -a] pirazin-7 (8H) -il] -1- (2,4,5-trifluorofenil) butan-2-ammina; (3R) -3-ammino-1- (3- (trifluorometil) -5,6 , 7,8-tetraidro-1,2,4-triazolo (4,3-a) pirazin-7-il) -4- (2,4,5-trifluorofenil) butan-1-one, 1-butanone, 3 ammino-1- [5,6-diidro-3- (trifluorometil) -1,2,4-triazolo [4,3-a] pirazin-7 (8H) -il] -4- (2,4,5 -trifluorophenyl) -, (3R) -;

Peso molecolare: 407,32

Densità: 1,61 g / cm3

Punto di ebollizione: 529,9 ° C a 760 mmHg

Punto di infiammabilità: 274,3 ° C

Sitagliptin base è un nuovo ipoglicemizzante orale (farmaco antidiabetico) della nuova classe di farmaci inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Questo farmaco che inibisce l'enzima deve essere usato da solo o in combinazione con metformina o un tiazolidinedione per il controllo del diabete mellito di tipo 2. Il farmaco agisce per inibire competitivamente una proteina / enzima, dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), che risulta in una maggiore quantità di incretine attive (GLP-1 e GIP), ridotta quantità di rilascio di glucagone (diminuisce il rilascio) e aumento rilascio di insulina.

La base di sitagliptina precedentemente identificata come MK-0431 e commercializzata come il sale di fosfato è un antiiperglicemico orale (farmaco antidiabetico) della classe degli inibitori dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Questo farmaco che inibisce l'enzima è usato da solo o in combinazione con altri agenti antiiperglicemici orali (come metformina o un tiazolidinedione) per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.

Effetti collaterali della base di Sitagliptin:

La base degli effetti collaterali è comune con sitagliptin (se usato da solo o con metformina o pioglitazone) come nel caso del placebo, ad eccezione della rara nausea e dei comuni sintomi simili al raffreddore, inclusa la fotosensibilità. Nessuna differenza significativa esiste nel caso di ipoglicemia tra placebo e sitagliptin. In quelli che assumono sulfoniluree, aumenta il rischio di ipoglicemia.

Meccanismo di azione:

La sitagliptina di base agisce inibendo in modo competitivo l'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). Questo enzima rompe le incretine GLP-1 e GIP, gli ormoni gastrointestinali rilasciati in risposta a un pasto. Impedendo l'inattivazione di GLP-1 e GIP, sono in grado di aumentare la secrezione di insulina e sopprimere il rilascio di glucagone da parte delle cellule alfa del pancreas. Questo porta i livelli di glucosio nel sangue verso la normalità. Quando il livello di glucosio nel sangue si avvicina alla normalità, la quantità di insulina rilasciata e il glucagone soppresso diminuiscono, tendendo così a prevenire un "overshoot" e il conseguente basso livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia) che si osserva con altri agenti ipoglicemizzanti orali.

Si è dimostrato che la base di sitagliptina ha la capacità di abbassare il livello di HbA1c di circa 0,7 punti percentuali rispetto al placebo. È leggermente meno efficace della metformina quando usato come monoterapia. Non provoca aumento di peso e ha meno ipoglicemia rispetto alle sulfoniluree. Sitagliptin è raccomandato come farmaco di seconda linea (in associazione con altri farmaci) dopo la combinazione di dieta / esercizio fisico e metformina fallisce.

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Certificato di analisi della base di Sitagliptin:

Altri nomi:

(2R) -4-osso-4- [3- (trifluorometil) -5,6-diidro [1,2,4] triazolo [4,3-a] pirazin-7 (8H) -il] -1- ( 2,4,5-trifluorofenil) butan-2-ammina

MK-0431

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